توصیه بر این است که میزان مصرف استامینوفن در روز از ۴۰۰۰ میلیگرم تجاوز نکند که معادل هشت قرص ۵۰۰ میلیگرمی آن است. اما برخی از افراد به این دارو حساستر هستند و و نباید میزان مصرف روزانه آن را از ۳۰۰۰ میلیگرم بالاتر ببرند.
اما نکته مهم این است که استامینوفن در ترکیب بسیاری از فراواردههای دارویی دیگر وجود دارد و هنگام مصرف همزمان این فراوردهها برای مشکلات گوناگون ممکن است بدون اینکه بدانید از این حداکثر مجاز استامینوفن بالاتر بروید.
استامینوفن از قطران زغالسنگ یک محصول فرعی فراوری زغالسنگ ساخته شد. قطران زغالسنگ در دهه ۱۸۰۰ برای ساخت شماری از داروها برای درمان درد و تب به کار رفت. فیزیولوژیست آلمانی ژوزف فون مرینگ در سال ۱۸۹۳ هنگام جستجو برای جایگزینی برای یک داروی دیگر مشتق شده از تار زغالسنگ، ترکیب N- (۴-hydroxyphenyl) ethanamid را کشف کرد که بعدها پاراستامول نامیده شد. اما به نظر میرسید این داروی جدید دارای عوارض جانبی وخیمی باشد، بنابراین برای سالها کنار گذاشته شد. اکنون اعتقاد بر این است که آن عوارض جانبی در آن هنگام در واقع ناشی از ناخالصی بودند، نه خود دارو.
دوید لستر و لئون گرینبرگ فیزیولوژیستهای دانشگاه ییل آمریکا در سال ۱۹۴۷ این دارو به کنار نهادهشده را دوباره بررسی و چگونگی سوختوساز آن را در بدن تعیین کردند و در اوائل دهه ۱۹۵۰ در میان نگرانیهای فزاینده درباره عوارض جانبی گوارشی آسپیرین، علاقه به استامینوفن افزایش یافت.
استامینوفن در میانه این دهه در داروهای نسخهشده ظاهر شد و در سال ۱۹۶۱ شرکت داروسازی مکنیل در فیلادلفیا نخستین نفر فراورده استامینوفنی را با نام تجاری «تیلنول» به بازار فرستاد.
این ماده مشتق از قطران زغالسنگ هنوز برای ساخت استامینوفن به کار میرود. این ماده در برخی از شامپوها و درمانهای موضعی برای درمان پسوریاز هم به کار میرود. گرچه قطران زغالسنگ عموما بیخطر شمرده میشود، اما با برخی از سرطانها مربوط شده است.
استامینوفن چطور اثر میکند؟
استامینوفن اثرش را با کاهش تب و تسکین درد اعمال میکند، اما دانشمندان هنوز دقیقا نمیدانند که این دارو چگونه این کار را انجام میدهد. برخی معتقدند این اثر ضد درد از طریق پیامرسانهای التهاب و درد انجام میشود. دیگران معتقدند که این اثر از طریق تاثیر بر انتقال پیامهای عصبی در مغز و نخاع رخ میدهد.
یک نظریه این است که استامینوفن آنزیم سیکلواکسیژناز (cox) را که برای ساختن پروستاگلاندینها به کار میرود، مهار میکند. پروستاگلاندینها مولکولهایی هستند که به انتقال پیامهای درد و التهاب در سراسر بدن کمک میکنند. داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID) مانند ایبوپروفن نیز آنزیم سیکلواکسیژناز را مهار میکنند، اما پژوهشگران معتقدند که استامینوفن به محل دیگری از سیکلواکسیژناز متصل میشود که غیر از محل اتصال داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID) است.
یک نظریه دیگر این است که استامینوفن مسیرهای عصبی خاصی را در طناب نخاعی فعال میکند که حس درد و خارش را در پاسخ به ماده کاپاسایسین (ماده فعال موجود در فلفلهای تند) ایجاد میکنند. گرچه ممکن است خلاف شم به نظر برسد، اما فعال کردن این مسیر در واقع باعث کاهش احساس سایر انواع درد میشود.
سومین امکان این است که استامینوفن با ناقل عصبی سروتونین برای تسکین درد تعامل میکند.
عوارض خطرناک استامینوفن
مصرف بیش از حد استامینوفن یکی از علل رایج نارسایی حاد کبدی است. این عارضه میتواند پس از مصرف یک دوز بسیار بالا یا مصرف دوزهای بالاتر از میزان توصیه شده در طی چند روز یا چند هفته اتفاق بیفتد.
نارسایی حاد کبد یک اورژانس پزشکی است که ممکن است به پیوند کبد نیاز داشته باشد و حتی میتواند کشنده باشد. علائم شامل درد در سمت راست بالای شکم، تورم شکم، یرقان (زردی پوست و چشم ها)، حالت تهوع و بی نظمی است. اگر به موقع درمان نشود، میتواند منجر به عوارضی فراتر از کبد، مانند خونریزی داخلی، عفونت، نارسایی کلیه و تجمع مایع در مغز شود.
سوختوساز استامینوفن در کبد انجام میشود و این روند ترکیبی سمی به نام NAPQI ایجاد میکند. کبد از یک آنتیاکسیدان به نام گلوتاتیون برای حذف NAPQI استفاده میکند، اما اگر NAPQI بیش از حد در خون وجود داشته باشد یا گلوتاتیون کافی برای انجام کار وجود نداشته باشد، کبد تحت فشار قرار میگیرد و نمیتواند با سرعت کافی از شر NAPQI خلاص شود.
به همین علت است که مصرف همزمان استامینوفن و الکل میتواند مشکلاتی ایجاد کند. سوختوساز الکل هم در کبد انجام میشود و باز کبد از ماده آنتیاکسیدان گلوتاتیون برای حذف محصولات جانبی سمی آن استفاده میکند؛ بنابراین در صورتی که فرد مقادیر متوسط یا بالای الکل نوشیده باشد، ممکن است ذخایر گلوتاتیون آن به شدت کاهش یافته باشد و در نتیجه هنگام مصرف استامینوفن با دوز بالا برای مقابله با مواد واسطه ناشی از سوختوساز آن مجهز نباشد.
مصرف طولانیمدت دوزهای بالای استامینوفن میتواند همچنین میتواند عوارض کلیوی ایجاد کند.